创新不止 细分领域做出“大文章”成功研发药学界的“一箭多星”技术
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创新不止 细分领域做出“大文章”
成功研发药学界的“一箭多星”技术
     
 
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2022 年 04 月 28 日 星期 放大 缩小 默认  
“走进高新技术企业”系列报道
阿普格雷公司:
成功研发药学界的“一箭多星”技术

重庆科技报记者 关莹洁

    阿普格雷公司工作人员正在做实验。重庆科技报记者 关莹洁 摄

  企业名片

  重庆阿普格雷生物科技有限公司

  成立于2016年,专注于纳米药物研发。公司研发团队攻克了癌症治疗中联用抗癌药的药物运输问题,将传统的仅运输单药的聚乙二醇小分子药物,提升为可运输双药、多药等的聚乙二醇多药(PEG-MD)技术。该技术具有全球专利布局。

  “如果这些抗癌药能尽快上市,相关国外进口药将大幅降价。”近日,重庆阿普格雷生物科技有限公司(以下简称“阿普格雷公司”)的李高全博士在接受记者采访时,不无自豪地说。李高全的底气来自于阿普格雷公司特异性多肽偶联的聚乙二醇多药(简称“PEG-MD技术”),也就是药学界的“一箭多星”技术。

  药学界的“一箭多星”,是什么样的技术呢?记者在位于渝北区仙桃数据谷的阿普格雷公司实验室进行了打探了解。

  “近年来,癌症即恶性肿瘤,成为人类死亡的主要原因之一。”李高全说,肿瘤治疗中,由化疗、靶向药、免疫治疗等组成的联合疗法已相当普遍,但临床效果通常很难达到预期,主要原因在于药物成分之间存在固有的物理化学和药代动力学性质差异,使得不同药物成分很难同时且按比例到达病灶部位,并进入同一个癌细胞从而产生协同增强疗效;反而可能因为不同药物的毒副作用快速叠加,对人体造成伤害。

  李高全拿起手中的试验用药告诉记者,以聚乙二醇运输为例,目前上市或临床试验中的聚乙二醇小分子药物大多为传统的聚乙二醇化技术,只能运输单药,同时其载药量低,不能对抗耐药性,对疗效提升大多不显著。

  倘若有一项技术,能像火箭将卫星准确送入轨道一样,将不同药物同时且按比例准确地运输到病灶部位,而不伤及正常组织和器官,是不是就能更好地帮助癌症患者呢?抱着这样的想法,2011年初,包括李高全在内的三位重庆籍专家组成研发团队在美国开始对此进行文献调研和探索性实验。

  2012年7月,李高全回国入职大连理工大学,成为一名药学教授。在高校平台和资金支持下继续摸索。2015年初,团队终于成功研发出在聚乙二醇的一个末端位点搭载“双弹头”的双药并排技术,这是双药协同增强疗效的突破性技术。

  为获得进一步发展,2016年底,团队在重庆渝北区仙桃数据谷创建了阿普格雷公司。2017年4月,李高全获得了渝北区颁发的“临空海外英才”A1类奖励。在政策扶持下,团队在2018年设计和研发出了PEG-MD多个系列产品。2019年底,团队合成的聚乙二醇双抗癌药17-161在人结肠癌模型上展示了超过99%的癌重抑制率,未观察到毒副作用,具有强被动靶向性。

  李高全介绍,PEG-MD技术真正地实现了药物的联用,以此合成的聚乙二醇多抗癌药是负载在同一聚乙二醇药物单分子上的多通道、多靶点有效载荷,可以调节比例,非常利于解决目前癌症治疗领域难以克服的多药耐药性问题。同时,该技术还将大幅度降低小分子抗癌药联用造成的毒副作用。

  他说,PEG-MD技术平台,就像是癌症药物治疗领域的“运载火箭”,把各类抗癌药物,像火箭运送卫星一样,精确地送入预定轨道,直达癌症病灶。“具体来说,就是将靶向药、化疗药、主动靶向配件、增强剂等多种药物成分同时运输,将多组分联合用药变成单组分用药,静脉注射即可,免除了联用给药的诸多麻烦。”

  “这一技术属同类首创、世界首创,拥有完全的自主知识产权!”李高全介绍,目前,公司已围绕PEG-MD技术平台递交了11项发明专利,其中4项获得授权。2021年9月17日,科技部专家组将处于临床前实验阶段的阿普格雷项目评价为“国际先进水平”,并称在临床试验后可进一步评价为“国际领先水平”。

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